2025-04-18 01:08:00
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(HR)缺陷細胞的增殖,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內具有良好的藥代動力學特性,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調節的有機滲透劑,為膽汁鹽的形成提供底物,并在調節細胞內游離鈣濃度方面發揮作用。Taurine有脂肪細胞自噬(autophagy)的能力。Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的,不可逆的,選擇性PI3K 抑制劑,IC50 值為 3 nM。杭州G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)
Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,可與Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效誘導肝細胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導過表達FSP1的GPX4敲除細胞發生鐵死亡(ferroptosis)。iFSP1可增強多種人細胞系對鐵死亡誘導劑的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,共價的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,EC50為30nM。ML-210結合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。杭州G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導劑,可抑制 NLRP3 炎性體。
MCE抑制劑的作用機制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能,減少鈣離子向線粒體的轉運。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調控,包括細胞內外的鈣濃度、膜電位以及其他信號分子的影響。當MCE抑制劑與鈣通道結合時,會導致通道的關閉,從而阻止鈣離子的進入。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成,還可能改變細胞的代謝途徑,進而影響細胞的生長和凋亡。例如,在心肌細胞中,過量的線粒體鈣會導致細胞損傷,而MCE抑制劑的應用可以有效降低這種損傷,保護心肌細胞的功能。
心血管疾病是全球范圍內導致死亡的主要原因之一。研究表明,線粒體功能障礙與心血管疾病的發生密切相關。MCE抑制劑通過調節線粒體內鈣的濃度,能夠改善心肌細胞的能量代謝,降低心臟的氧化應激水平,從而發揮保護心臟的作用。在動物實驗中,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,減少心肌梗死后的損傷。此外,這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡,延緩心衰的進程。盡管目前臨床應用尚處于研究階段,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關注。Melatonin 是一種由松果體分泌的,可褪黑受體。
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,與受體CSF1R結合,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導,在受損的軟骨及骨質疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,IC50為5nM,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調stk38基因表達。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導細胞細胞中EIF2A的磷酸化。MCE抑制劑激動劑是一種**有效的神經系統疾病藥物。杭州Gemcitabine (吉西他濱)
Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導細胞凋亡。杭州G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環AMP類似物,是一種環AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,具有高效、低宿主毒性的特點,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導細胞的凋亡和自噬,并抗細胞增殖和抑制細胞周期進程。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達,具有抗氧化活性,能抑制細胞的糖酵解過程。杭州G-418 disulfate(G-418二硫酸鹽)